基因组学

溶栓药物有哪些?

溶栓药物有哪些?各有何特点?

溶栓药物主要有以下几种:
 ( 1 )链激酶(sK ) : SK 是从溶血性链球菌培养液中分离的,对人有高度抗原性,许多人血中有抗体。SK 是与血中纤溶酶原形成复合物后再激活纤溶酶原,SK 与纤维蛋白没有亲和性,但复合物中的纤溶酶原的赖氨酸结合位点对纤维蛋白有一定亲和性,SK 的半衰期为30min ,治疗量25 万一150 万U ,可引起血中纤维蛋白原下降而轻度减低血勃度,过敏反应较常见。近年基因重组技术产生的SK 已减低了其抗原性。
( 2 )尿激酶(UK ) : UK 在人尿中大量存在,可以从人尿分离或从肾细胞培养液分离。UK 对人无抗原性,很少发生过敏,效果比SK 好;UK 不与纤维蛋白结合,产生严重的纤维蛋白原降解,易发生出血,半衰期为16min ,治疗量80 万一100 万U 。
 ( 3 )组织型纤溶酶原激活物(tPA ) :目前有单链tPA ( tPA AitePlase )和双链tPA ( tPA DutePlase ) ,在无纤维蛋白时tPA 对纤溶酶原激活作用弱,tPA 与纤维蛋白结合后激活纤溶酶原的作用可增高数百倍,80 年代初基因重组的tPA ( rtPA )用于临床,tPA 剂量为0 . 75 一1 . 5mg / kg 或70 - loomg ,一般不引起纤溶酶原下降和a2 一抗纤溶酶下降,纤维蛋白原溶解少,loomg 时有较明显纤维蛋白原溶解,但比SK 轻,tPA 的半衰期为4 一5min。
 ( 4 )乙酞化纤溶酶原一链激酶激活剂复合物(APSAC ) :是将Parn 阳yl 与sK 一纤溶酶原的活性位点丝氨酸结合,它的催化位点被封闭而与纤维蛋白结合的赖氨酸结合位点保留,因此”- SAC 对血中纤维蛋白原溶解较少,纤溶酶原和a2 一抗纤溶酶的消耗也少,半衰期约60min ,临床应用证明有效,但过敏反应和SK 相似,而且纤溶酶原是由人血浆中分离,不能排除传递病毒的可能性。
 ( 5 )前尿激酶(Pro - - UK ) :是基因重组产品,Pro - - UK 不与纤维蛋白结合,但它对纤维蛋白原的作用比UK 低3 一4 倍,可能Pro--UK 本身不启动纤溶过程,而是与tPA 有协同作用,增强溶栓作用。
 ( 6 )葡激酶:作用模式与SK 相似,也是与纤溶酶原形成复合物,但不同之处是葡激酶一纤溶酶原复合物无活性,需转变为葡激酶一纤溶酶才能暴露活性部位激活纤溶酶原,它可被a2 一抗纤溶酶灭活,但在有纤维蛋白缺乏时这种灭活作用可减轻100 多倍,葡激酶的溶栓效果和纤维蛋白选择性已在临床证实,因此是一种有希望的溶栓剂。






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