蛋白质组学

纳米粒的表面改性

纳米粒的表面改性
 
    表面改性赋予纳米粒表面以亲水性,以减少肝脏巨噬细胞吞噬,延长体循环的时间,增加对细胞膜的黏附能力等。
 
    在很多注射型载药系统中存在一个很大的问题,即这类药物能被人体的单核吞噬细胞系统(mononuclear phagocyte system,MPS)很快地从血液中清除。微粒的大小和表面特征是决定清除速度的关键性因素。由于有充足的血液供应、特殊化的血管结构和丰富的MPS细胞,大多数直径小于5 gm的颗粒会被清除到肝脏和脾脏的巨噬细胞。早期抑制MPS清除作用的策略之一是“喂食”过量的零负载的纳米粒,如聚苯乙烯纳米粒和脂质体等,或者使用吞噬抑制剂(phagocyteosis depressants),如硫酸右旋糖酐(dextran sulphate)、棕榈酸甲酯(methyl palmitate)、氯化钆等。但是,这些方法通常会损害MPS功能,从而增加了人体对疾病的易感性。另外一些可能的方法包括改变纳米粒的大小、表面电荷以及亲水或疏水的性质。
 
    随后的研究发现,采用亲水的非离子性高分子改性试剂包裹纳米粒表面,可以很大程度地增加它们在血液循环中的稳定性。这些高分子材料必须是惰性的,易于溶剂化,同时必须具有与水相似的极性。改性试剂与纳米粒之间通过各种化学作用力相互作用,包括吸附、疏水基团的插入(hydrophobic insertion)、静电作用和共价偶联作用。良好的表面改性剂通常是非离子的,与水相溶,柔性又易于水合的高分子材料。它们之所以能够有效增加纳米粒在血液中的稳定,是因为抑制了纳米粒对血液中各种成分(例如能与巨噬细胞表面受体相互作用的调理素配体)的吸附作用。因此,采用亲水性材料改性纳米粒可以延长它们在血液循环中的时间,这是纳米粒药物传输发展过程中的一个重大突破。
 
聚乙二醇、泊洛沙姆和泊洛沙敏的化学结


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